成份盐酸多奈哌齐规格每片含盐酸多奈哌 5 mg。适应症轻度或中度阿尔茨海默...登录
用法用量口服年人/老年人：初...登录
不良反应最常见的不良反应(发生率 ≥ 5% 并且是安慰剂组出现比率的 2 倍)是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应(发生率 ≥ 5% 并且 ≥ 安慰剂组)是头痛、疼痛、意外伤害、普通的感冒、胃肠机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。几乎没有报道过包括肝炎的肝功能损害。如果出现不能解释的肝功能损害，应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告，解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食、胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。对驾驶及操作机器能力的影响：阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。禁忌禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。禁用于妊娠妇女。注意事项应当由一个在阿尔茨海...登录
药理作用盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比丁酰胆碱酯酶的抑制作用强 1000 倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日 1 次口服 5 mg 或 10 mg 盐酸多奈哌齐，服药后达稳态时乙酰胆碱酯酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制 63.6% 和 77.3%。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AChE)的作用与 ADA-Scog 量表的变化有关。这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。因此，不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。在临床试验中，通过三个有效性标准的联合应用进行分析来证明为期 6 个月的盐酸多奈哌齐的治疗 ADA-Scog 量表(测定认知功能的量表)，CIBIC 量表(测定整体功能的量表)和 CDR 量表的 ADL。次级量表(测定社会事务、家庭和爱好及个人护理能力的量表)。符合这些标准的病人列入下表中，他们被认为是对治疗有反应的病人。反应 = ADA-Scog 量表评分至少改善 4 分 CIBIC 量表评分无恶化CDR 的 ADL 次级最表的评分无恶化
盐酸多奈哌齐在那些被判断对治疗有反应的病人中产生剂量依赖性有统计学意义的显著改善。药代动力学吸收：口服大约 3-4 小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约 70 小时，所以，多次每日单剂最给药将缓慢达到稳态。治疗开始后 3 周内达稳态。稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。分布：约 95% 的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物 6-O-desmethyldonepezil 的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂。
14C-标记的 5 mg 盐酸多奈哌齐 240 小时后，仍有 28% 的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存留 10 天以上。代谢/排泄：盐酸多条哌齐以原型由尿排泄或由细胞色素 P450 系统代谢为多种代谢产物，其中有些尚未确定。服用单剂。14C-标记的盐酸多奈哌齐 5 mg 后，血浆放射性(以服用剂量的百分比表示)，主要为盐酸多奈哌齐原型(30%)，6-o-desmethyl donepezil(11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物)，donepezilcisN-oxide(9%)，5-o-desmethyl donepezil(7%)-和 5-O-desmethyl donepezil 的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见 57% 的总放射物从尿中回收(有 17% 是没有转化的多奈哌齐)，14.5% 从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物进入肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期 70 小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。毒理研究广泛的动物试验表明，该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外，其它作用很少。(见“药物过量”项)。在细菌 Ames 回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变试验中未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用，体外实验中观察到药物有某些致畸作用，但仅在对细胞有明显毒性的浓度及在临床试验病人稳态浓度 3000 倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中，盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中，没有证据表明有致癌的可能。
盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响，在大鼠和家兔中无致畸性，但当给妊娠大鼠 50 倍人用剂量时，对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。(见“孕妇及哺乳期妇女用药”项)上市许可持有人陕西方舟制药有限公司生产企业陕西方舟制药有限公司